原癌基因MYC在细胞增殖、代谢和分化等生物学过程中发挥关键作用，是人类肿瘤中常被激活的癌基因之一。长期以来，MYC被认为是颇具潜力但充满挑战的治疗靶点。目前，尚未有针对MYC驱动肿瘤的有效靶向药物。
近日，中国科学院上海有机化学研究所曹春阳团队，开发出新型苯并噻唑衍生物BTO-28，可抑制MYC表达。机制研究显示，BTO-28通过π–π堆积与外部G-四链体结合，并与5′和3′-端灵活的侧翼碱基相互作用，调整构象以维持稳定的结合。BTO-28可在体外及细胞内诱导并稳定MYC G-四链体，在基因组水平选择性抑制MYC的转录活性，同时抑制转录因子SP1与RNA聚合酶II在MYC启动子区域的结合。
上述研究报道了核酸碱基替代物与侧翼碱基之间的独特氢键模式，为探讨配体诱导的G-四链体结构变化如何调控复杂的转录过程提供了新见解，并为MYC驱动的肿瘤新靶向治疗药物开发提供了参考。
相关研究成果发表在《核酸研究》（Nucleic Acids Research）上。研究工作得到国家自然科学基金委员会、中国科学院、香港研究资助局等的支持。
原癌基因MYC的小分子抑制剂研发获进展
近日，中国科学技术大学曾杰教授课题组在高熵合金催化剂的设计制备领域取得重要进展。研究人员提出了一种基于合金化效应 尼龙因高强度和耐用性广泛用于日常生活和工业生产。退役尼龙的化学回收利用对可持续发展具有重要意义，为获取各种含氮化学品提供了原料。尼龙的高结晶度和强内聚能使其具有高的化学稳定性和良好的溶剂耐受性。当 交变磁性是近年来提出的第三类基本磁相。交变磁性既有反铁磁体的零净磁场，又具有铁磁体的自旋劈裂现象。通常，两者被认为是不相容的。交变磁性兼具铁磁性和反铁磁性的优势，为制造自旋电子器件带来了新突破口，在磁存 家庭是孩子的第一个课堂，家长是孩子的第一任教师。家长的言传身教，对孩子人格形成、习惯养成、价值观确立等各方面有着持久而深刻的影响。新近出台的《学前教育法》是明晰了学前教育阶段家长的 全国巾帼家政服务职业技能大赛4日在安徽省合肥市开幕，国务委员、全国妇联主席谌贻琴出席开幕式并宣布开幕。举办全国巾帼家政服务职业技能大赛是深入贯彻习近平总书记重要指示精神的具体举措， 中国教育报-中国教育新闻网讯（记者 冯丽）近日，2024年世界职业院校技能大赛争夺赛（高职组）短视频创作与运营赛项在陕西职业技术学院落幕。来自全国31个省市的61支参赛队经过激烈角逐，苏州工艺美术职 。本文链接：原癌基因MYC的小分子抑制剂研发获进展http://www.sushuapos.com/show-12-1793-0.html
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