原癌基因MYC在细胞增殖、代谢和分化等生物学过程中发挥关键作用，是人类肿瘤中常被激活的癌基因之一。长期以来，MYC被认为是颇具潜力但充满挑战的治疗靶点。目前，尚未有针对MYC驱动肿瘤的有效靶向药物。
近日，中国科学院上海有机化学研究所曹春阳团队，开发出新型苯并噻唑衍生物BTO-28，可抑制MYC表达。机制研究显示，BTO-28通过π–π堆积与外部G-四链体结合，并与5′和3′-端灵活的侧翼碱基相互作用，调整构象以维持稳定的结合。BTO-28可在体外及细胞内诱导并稳定MYC G-四链体，在基因组水平选择性抑制MYC的转录活性，同时抑制转录因子SP1与RNA聚合酶II在MYC启动子区域的结合。
上述研究报道了核酸碱基替代物与侧翼碱基之间的独特氢键模式，为探讨配体诱导的G-四链体结构变化如何调控复杂的转录过程提供了新见解，并为MYC驱动的肿瘤新靶向治疗药物开发提供了参考。
相关研究成果发表在《核酸研究》（Nucleic Acids Research）上。研究工作得到国家自然科学基金委员会、中国科学院、香港研究资助局等的支持。
原癌基因MYC的小分子抑制剂研发获进展
中国科学技术大学中国科学院微观磁共振重点实验室杜江峰院士、荣星教授等在量子热力学领域取得重要进展。研究组基 种子在植物生命周期中发挥着重要作用，而种子寿命是决定能否长期储存的关键因素。莲子具有极强的生命力，能够在自然环境中的泥碳层存活千年，并在适宜条件下萌发。然而，以往研究聚焦于生理结构和生化组分对莲子寿命的 中国教育报-中国教育新闻网讯（记者 周洪松 通讯员 马利）秋韵正浓时，河北保定市满城区早慧幼儿园里喜气满园，一场别开生面的“二十四节气中医智慧健康教育分享活动”于近日举行。满城区教体局于今 学龄前时期是儿童身心发展的重要阶段，学前教育是国民教育体系的重要组成部分。习近平总书记强调：“要加强对基础教育的支持力度，办好学前教育。”为实现“幼有所育”，规范和促进学前教育发展，满足 中国教育报-中国教育新闻网讯（记者 冯丽）近日，2024年世界职业院校技能大赛争夺赛（高职组）短视频创作与运营赛项在陕西职业技术学院落幕。来自全国31个省市的61支参赛队经过激烈角逐，苏州工艺美术职 当前班级育人工作遇到的挑战 受经济社会发展诸多因素影响，中小学生心理健康状况堪忧。中国科学院心理研究所发布的《中国国民心理健康发展报告（2021—2022）》显示，青少年群体抑郁风险高于成年人 。本文链接：原癌基因MYC的小分子抑制剂研发获进展http://www.sushuapos.com/show-12-1793-0.html
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