原癌基因MYC在细胞增殖、代谢和分化等生物学过程中发挥关键作用，是人类肿瘤中常被激活的癌基因之一。长期以来，MYC被认为是颇具潜力但充满挑战的治疗靶点。目前，尚未有针对MYC驱动肿瘤的有效靶向药物。
近日，中国科学院上海有机化学研究所曹春阳团队，开发出新型苯并噻唑衍生物BTO-28，可抑制MYC表达。机制研究显示，BTO-28通过π–π堆积与外部G-四链体结合，并与5′和3′-端灵活的侧翼碱基相互作用，调整构象以维持稳定的结合。BTO-28可在体外及细胞内诱导并稳定MYC G-四链体，在基因组水平选择性抑制MYC的转录活性，同时抑制转录因子SP1与RNA聚合酶II在MYC启动子区域的结合。
上述研究报道了核酸碱基替代物与侧翼碱基之间的独特氢键模式，为探讨配体诱导的G-四链体结构变化如何调控复杂的转录过程提供了新见解，并为MYC驱动的肿瘤新靶向治疗药物开发提供了参考。
相关研究成果发表在《核酸研究》（Nucleic Acids Research）上。研究工作得到国家自然科学基金委员会、中国科学院、香港研究资助局等的支持。
原癌基因MYC的小分子抑制剂研发获进展
关于2024年陕西省优秀博士学位论文评选结果的公示 根据评选优秀博士学位论文有关要求，陕西省教育厅、陕西省学位委员会组 短双歧杆菌CCFM683，是一个专利菌株的名字。它由中国高校历时近10年研究开发，通过进博会与跨国企业合作开展临床试验，推出 “以中国式现代化全面推进强国建设、民族复兴，是新时代新征程党和国家的中心任务。今天，我们庆祝共和国华诞的最好行动，就是把这一前无古人的伟大事业不断推向前进。”30日在人民大会堂举行的庆祝中华人民共和国成立 11月13日，教育部召开学习贯彻落实习近平总书记给中国国际大学生创新大赛参赛学生代表重要回信精神座谈会。教育部党组书记、部长怀进鹏出席会议并讲话。教育部党组成员、副部长吴岩主持会议。 怀进鹏指出，习近平 2024年11月14日，浙江省湖州市长兴县水木花都幼儿园组织开展“留住文化根脉 玩转非遗皮影”活动，孩子们近距离接触皮影戏艺术，学习皮影戏表演技艺，了解非遗知识，感受传统文化的魅力。浙江省湖州市 当前班级育人工作遇到的挑战 受经济社会发展诸多因素影响，中小学生心理健康状况堪忧。中国科学院心理研究所发布的《中国国民心理健康发展报告（2021—2022）》显示，青少年群体抑郁风险高于成年人 。本文链接：原癌基因MYC的小分子抑制剂研发获进展http://www.sushuapos.com/show-12-1793-0.html
声明：本网站为非营利性网站，本网页内容由互联网博主自发贡献，不代表本站观点，本站不承担任何法律责任。天上不会到馅饼，请大家谨防诈骗！若有侵权等问题请及时与本网联系，我们将在第一时间删除处理。
上一篇： 科研人员研发出首例氢负离子原型电池
下一篇： 研究提出光重整废弃PET塑料制备甲酰胺