在国家自然科学基金等项目资助下，中国工程院院士、中国科学院南海海洋研究所研究员张偲团队在南海沉积环境来源真菌中活性新骨架异喹啉型生物碱对映异构体的发现研究方面取得新进展。相关成果近日发表于《有机化学通讯》（Organic Letters），并入选补充封面（Supplementary Cover）。
HPLC-UV指导下真菌F452中异喹啉生物碱对映体结构。研究团队供图
手性是物质无法通过旋转等方式与其镜像重合的现象，是自然物质的重要属性。天然产物是手性化合物的重要来源，对映体类天然产物作为特殊手性化合物，互为对映体的两个分子平面结构相同但绝对构型相反，生物活性也常不同，这一特性在手性药物研发中意义重大，20世纪50-60年代的“反应停”（沙利度胺）致畸事件便是典型例证。
论文第一作者、中国科学院南海海洋研究所研究员仲伟茂介绍，张偲团队前期从南海沉积环境来源真菌Eurotium sp. SCSIO F452中，发现了一系列结构新颖、抗肿瘤或抗氧化活性显著的吲哚二酮哌嗪生物碱-蒽醌二聚对映体、吲哚二酮哌嗪生物碱-苯甲醛二聚对映体和蒽醌二聚对映体。
鉴于菌株F452生产对映体类化合物的强大潜力，研究团队优化发酵条件，深入研究其代谢产物，发现一系列结构新奇的苯甲醛类对映体，包括6/6/5/7/6、6/6/6/6、6/6/6/5、6/6/5等复杂环系，拓展了此类化合物的化学结构和生物活性类型。随着研究推进，有效去重复成为挖掘F452中对映体类化合物的重点和难点。
研究团队基于天然产物化学结构与高效液相（HPLC）保留时间、紫外吸收（UV）的关联，采用HPLC-UV指导下的分离策略。先对F452中已有单体化合物的HPLC保留时间和UV进行分析，构建in-house数据库，再对F452初步纯化后的各馏分段进行HPLC分析，重点挖掘与数据库分子保留时间和紫外吸收不同的目标化合物，从中发现6个罕见的不同环系（6/6/5/6，6/6/6，6/6）异喹啉生物碱对映体eurotamines A-F (1-6) ，其中化合物1-5通过手性柱实现拆分。化合物的结构经核磁共振、高分辨质谱、X-射线单晶衍射和ECD量子化学计算确定，抗肿瘤活性筛选显示化合物4的光学纯异构体活性较弱。
论文共同通讯作者、中国科学院南海海洋研究所研究员王发左称，该研究不仅扩充了海洋真菌的化学分子库，还进一步验证了HPLC-UV指导下的分离是天然产物高效发现的有效策略。
相关论文信息：https://doi.org/10.1021/acs.orglett.5c03641
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