中国科学院上海药物研究所研究员尹万超团队、临港实验室研究员蒋轶团队联合北京协和医院教授张抒扬团队，揭示了半胱氨酸白三烯（CysLTs）受体CysLT2R与内源性配体半胱氨酰白三烯D4 （LTD4）的特异性结合模式，并从分子层面系统阐述了受体激活机制，为基于结构的药物设计与开发，提供了可靠的理论依据和关键的结构基础，有望推动靶向CysLT2R 创新药物的研发进程。4月7日，相关研究发表于美国《国家科学院院刊》。
CysLTs是一类由花生四烯酸通过5-脂氧合酶（5-LOX）途径代谢产生的生物活性脂质介质，主要通过激活两种G蛋白偶联受体（CysLT1R和CysLT2R）参与炎症反应和免疫调节，在多种过敏性疾病和炎症性疾病中扮演着重要角色。
研究团队从近原子水平揭示了脂质配体特异性识别的分子机制，通过对比CysLT2R的非激活态与激活态结构，明确了TM3在感应激动剂和触发受体激活中的核心作用。
研究团队表示，该发现不仅为靶向药物研发提供了双重设计策略，既可针对极性头部开发高选择性抑制剂，又能通过优化疏水相互作用增强药物亲和力，同时深化了对CysLT2R激活机制的理解，为探索CysLTR家族受体的共性调控机制奠定了理论基础，将有力推动靶向该受体家族的新型药物研发。
相关论文信息：http://doi.org/10.1073/pnas.2417148122
在庞大的维生素家族中，最为人所熟悉的恐怕就是维生素C了。 作为人体必需的维生素之一，维生素C因其具有的超强抗氧化 研究生教育是高等教育的最高层次，是衡量一个国家高等教育竞争力的关键标志，是拔尖创新人才自主培养的主渠道。在研究 何梁何利基金2023年度科学与技术奖评选结果揭晓。 何梁何利基金是香港爱国金融实业家何善衡、梁銶琚、何添、利国 文｜卜金婷 田瑞颖 《自然》近日发文警告，对人工智能（AI）的不当使用或将催生大量不可靠或无用的研究，导致可重复性 记者1月2日从中国科学院昆明植物研究所获悉，近期高黎贡山国家级自然保护区怒江管护局、贡山管护分局联合该所组成的考察 关于重点研发计划项目重大事项调整的公示 根据《湖南省创新型省份建设专项资金管理办法》（湘财教〔2023〕3号）和《 。本文链接：科学家阐明半胱氨酰白三烯受体被内源性配体激活的结构基础http://www.sushuapos.com/show-11-19782-0.html
声明：本网站为非营利性网站，本网页内容由互联网博主自发贡献，不代表本站观点，本站不承担任何法律责任。天上不会到馅饼，请大家谨防诈骗！若有侵权等问题请及时与本网联系，我们将在第一时间删除处理。
上一篇： 接种量在土壤遗留效应中发挥重要作用
下一篇： 科学家设计出高灵敏生物传感器