记者3月26日从中国科学院新疆理化技术研究所（以下简称新疆理化所）获悉，该所资源化学研究室阿吉艾克拜尔·艾萨研究团队在中药材荜茇中发现新颖活性成分，多个活性成分具备抗炎和降糖效果，在相关疾病治疗具有潜在的应用前景。相关成果近期发表在期刊《农业与食品化学》上。
荜茇为胡椒科植物，其干燥近成熟或成熟的果穗，不仅是一种具有重要商业和农业价值的香料，还是一种具有温中散寒、下气止痛等功效的传统中药材。尽管荜茇有着悠久的药用历史，但其药效物质基础研究方面仍有较大探究空间。中药化学成分复杂，如何高效地从中发现新颖活性成分是天然药物化学研究的难题。
针对这一难题，科研人员利用基于质谱分子网络的去重策略，从荜茇乙醇提取物中发现酰胺生物碱二聚体的特征分子簇，并对其开展了靶向分离，从中获得12个酰胺生物碱二聚体，其中包括5个新化合物。发现这些酰胺生物碱二聚体以外消旋体形式存在，利用手性拆分成功获得12对酰胺生物碱二聚体的对映异构体。
在进一步的酶学和细胞水平活性研究中，科研人员发现3个酰胺生物碱二聚体对映异构体可显著抑制脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7中一氧化氮分泌，具有抗炎效果；1个酰胺生物碱二聚体对映异构体可显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性，3个酰胺生物碱二聚体对映异构体可显著抑制蛋白质酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）活性，具有良好的降糖效果。
科研人员还利用分子对接和分子动力学模拟，对活性化合物的作用机制进行了研究，发现活性化合物与靶标蛋白具有较强亲和力，可与靶标蛋白形成稳定的复合物。这项研究结果为荜茇作为药食兼用保健中药提供了良好的理论基础，并表明荜茇在抗炎和降糖相关疾病治疗具有潜在的应用前景。
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