中国科学院上海药物研究所徐华强/尹万超团队联合临港实验室蒋轶团队、北京协和医院张抒扬团队，揭示了半胱氨酰白三烯受体CysLT2R与内源性配体LTD4的特异性结合模式，并在分子层面阐述了受体激活机制，为基于结构的药物设计与开发，提供了理论依据和结构基础，有望推动靶向CysLT2R创新药物的研发进程。
半胱氨酸白三烯是由花生四烯酸通过5-脂氧合酶途径代谢产生的生物活性脂质介质。它们主要通过激活两种G蛋白偶联受体CysLT1R与CysLT2R参与炎症反应和免疫调节，在多种过敏性疾病和炎症性疾病中扮演重要角色。
该研究在原子层面揭示了脂质配体特异性识别的分子机制，通过对比CysLT2R的非激活态与激活态结构，明确了TM3在感应激动剂和触发受体激活中的核心作用。这为靶向药物研发提供了既可针对极性头部开发高选择性抑制剂又能通过优化疏水相互作用增强药物亲和力的双重设计策略，并深化了关于CysLT2R激活机制的理解，为探讨CysLTR家族受体的共性调控机制奠定了理论基础，将推动靶向该受体家族的新型药物研发。
4月7日，相关研究成果以Structural basis of the cysteinyl leukotriene receptor type 2 activation by LTD4为题，发表在《美国国家科学院院刊》（PNAS）上。研究工作得到国家重点研发计划、国家自然科学基金及上海市科技重大专项等的支持。
论文链接
（A）半胱氨酸白三烯受体的G蛋白信号传导通路示意图，（B-C）激活态CysLT2R-Gαq-scFv16复合物的冷冻电子显微镜结构。
（A）CysLT2R的LTD4结合口袋，（B）结合口袋的切面图，（C）CysLT2R与LTD4结合以及与ONO-2570366结合之间的相互作用的比较。
11月2~3日，2024年中国人类学学会学术年会暨上海人类学学会年会在复旦大学江湾校区举办。年会以“中国式现代化与人类学研 随着全球水产养殖产业的发展，每年会产生大量海藻、牡蛎壳等废弃物。而这些废弃物通常被堆放在垃圾填埋场、近海滩涂或直接丢弃到海洋中，对土壤、自然水域及海洋生态系统带来环境影响。为促进水产养殖的可持续发展 “努力培养更多高素质新闻传播人才，为党的宣传思想文化事业发展作出新的贡献”。在中国传媒大学建校70周年之际，习近平总书记给学校全体师生回信，向全校师生员工、广大校友致以祝贺和问候，寄以期待与厚望。 殷殷关 中国教育报-中国教育新闻网讯（记者 黄星）日前，福建省福州市委教育工委书记、市教育局党组书记、局长游昕一行赴闽侯第一中学开展食品安全专项督导工作，并在学校陪餐。游昕一行深入学校的食堂后厨 一、成立背景随着全球科技革命和产业变革加速演进，大力发展职业教育、培养高素质技能人才已成为各国教育的优先任务和共同目标，各国职业教育之间的交流往来和学习互鉴也越发频繁和密切。中国政 中国教育报-中国教育新闻网讯（记者 史望颖 通讯员 金挺 陈波）“在一个小时内，我们完成了‘盛世芳华’插花作品，让这个源于‘两山理论’灵感的花艺展示在世界舞台上绽放。”近日，随着宁波城市职业 。本文链接：研究揭示半胱氨酰白三烯受体CysLT2R被内源性配体LTD4激活的结构基础http://www.sushuapos.com/show-12-984-0.html
声明：本网站为非营利性网站，本网页内容由互联网博主自发贡献，不代表本站观点，本站不承担任何法律责任。天上不会到馅饼，请大家谨防诈骗！若有侵权等问题请及时与本网联系，我们将在第一时间删除处理。
上一篇： 高温镁电池电解质研究获进展
下一篇： 科研人员命名两类新的恐龙属种