石松生物碱是存在于石松科植物中的特征性成分,结构多样且复杂。这类生物碱是药物发现的重要资源。其中,石杉碱甲作为石松生物碱的典型代表分子,具有选择性乙酰胆碱酯酶抑制活性,在临床上用于治疗中轻度阿尔茨海默病。石松生物碱在植物资源中含量极低,限制了石松生物碱活性研究和进一步药物发现,如何通过化学全合成方法打破石松生物碱资源匮乏困境,成为亟待解决的科学问题。
近日,中国科学院昆明植物研究所赵勤实研究团队在石松生物碱生源启示全合成研究中取得进展。团队基于石松生物碱的生源假说以及石杉碱甲的生物合成途径解析启示,以石松生物碱生物合成过程中的Phlegmarine骨架作为关键中间体,设计了Phlegmarine衍生共同中间体。团队又利用简单易得的商业化原料(R)-pulegone,运用Michael加成反应和钯催化环化反应,实现了共同中间体十克级规模合成。团队采用集群式合成策略,高效地合成了5类不同骨架12个石松生物碱。
相关研究成果以Bioinspired Total Syntheses of Skeletally Diverse Lycopodium Alkaloids为题,发表在《美国化学会志》(JACS)上。研究工作得到国家自然科学基金、云南省科学技术厅等的支持。
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石松生物碱的生源启示集群式合成
近日,习近平总书记给中国国际大学生创新大赛参赛学生代表回信,对他们予以亲切勉励并提出殷切希望,在广大高校师生中引发强烈反响。大家纷纷表示,将矢志不渝地投身创新实践,勇担时代使命,在中国式现代化的广阔天地中更好 当地时间11月1日,教育部副部长陈杰在巴西福塔莱萨出席二十国集团(G20)教育部长会议和2024年全球教育会议期间,会见英国教育部国务大臣雅基·史密斯。双方就尽快重启中英教育部长级磋商机制达成一致,并同意在此基础上探 新华网北京11月14日电 11月20日至22日,教育部将在天津举办2024年世界职业技术教育发展大会。在今日举办的新闻发布会上,教育部国际合作与交流司副司长陈大立表示,我国同183个建交国普遍开展了教 中国教育报-中国教育新闻网讯(记者 程墨 通讯员 高翔)11月12日,华中科技大学发布消息,华中科技大学国家脉冲强磁场科学中心教授李亮团队日前与东方电气集团东方电机有限公司合作,成功实现了26兆瓦 中国教育报-中国教育新闻网讯(通讯员 吴伟锋 林志荣 黄紫耀 记者 龙超凡)近日,2024中国·海峡“妈祖杯”鞋类设计大赛决赛在湄洲湾职业技术学院举行。来自上海欧基亚贸易有限公司的杨洋、耿克峰 中国教育报-中国教育新闻网讯(记者 李澈)日前,由中国教育国际交流协会主办,中智国际教育承办的“央企赋能 探索职教出海产教融合新路径”论坛在京举办。作为第25届中国国际教育年会的重要组成部 。本文链接:石松生物碱全合成研究取得进展http://www.sushuapos.com/show-12-1985-0.html
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