科技日报讯 (记者刘霞)英国利物浦大学科学家领衔的国际团队研制出一种名为Novltex的新型抗生素。测试表明,该抗生素对多种致命超级细菌展现出持续抑制性,标志着对抗抗生素耐药性的努力取得重要进展。相关成果发表于新一期《药物化学杂志》。
抗生素耐药性被列为人类面临的十大健康威胁之一,每年导致近500万人死亡。世界卫生组织发布的一份急需新型抗生素的“优先病原体”名单,其中包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和粪肠球菌。Novltex对这两种细菌均表现出强效且快速的杀灭作用。
与传统抗生素不同,Novltex以脂质Ⅱ为靶点。脂质Ⅱ是细菌细胞壁的重要组成部分,不易发生突变。这意味着Novltex可提供持久的耐药保护,有望应对现代医学中的一大难题。
团队此前曾开发出泰斯巴汀的简化合成版本。泰斯巴汀是从土壤细菌中分离出的一种环肽类抗生素,对多种耐药菌具有显著活性。在此基础上,他们构建并测试了一个合成泰斯巴汀库,优化了多项关键性能。
在最新研究中,受泰斯巴汀和另一种抗生素克洛维菌素启发,团队开发出新型抗生素Novltex。Novltex避免了昂贵原料的使用,可用于构建大量候选分子以供优化,并靶向不易突变的脂质Ⅱ。这种高效、耐用与可量产特性的结合,使Novltex成为几十年来最具潜力的抗生素候选药物之一。
测试结果显示,Novltex具备持续抗菌能力,低剂量下仍有效,效果优于万古霉素、达托霉素等多种现有抗生素,对人体细胞无毒性,且合成效率比天然产物高30倍。
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