近日，由中国科学院上海药物研究所（以下简称上海药物所）和烟台新药创制山东省实验室联合申报的化药1类新药X-L177胶囊，成功获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，获准开展治疗髓系恶性肿瘤的I期临床试验。
X-L177由上海药物所研究员李佳课题组、研究员熊兵课题组联合研发，其中熊兵课题组针对赖氨酸去甲基化酶1（LSD1）靶标行了化合物设计与构效关系研究，李佳课题组开展了全面的体内外药效学评价、成药性研究和适应症探索工作。
临床前研究结果显示，X-L177是高活性、高选择性的可逆型LSD1抑制剂。该候选药物对髓系恶性肿瘤细胞高度敏感有效，在多种髓系恶性肿瘤的体内移植瘤模型上显示强效抑制肿瘤生长，特别是急性髓系白血病肿瘤模型，可显著延长急性髓系白血病模型的荷瘤小鼠生存期，且安全可控。
研究团队表示，X-L177的临床试验获批有望为急性髓系白血病在内的髓系恶性肿瘤患者提供新的治疗方案，其独特的表观遗传学机制也为探索多种肿瘤的联合用药提供了新的选择。
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